Цитрамон

Согласно приведенным в Википедии данным, традиционно в состав таблеток Цитрамона входили 240 мг ацетилсалициловой кислоты (АСК), 180 мг фенацетина, 30 мг кофеина, 15 мг какао, 20 мг лимонной кислоты.

Однако в настоящее время классический рецепт изготовления препарата не используется из-за изъятия из обращения одного из его активных компонентов — фенацетина (это связано с высокой нефротоксичностью вещества).

Многочисленные производители выпускают лекарственные средства, в названии которых присутствует слово “Цитрамон”, однако все они имеют несколько измененный состав, в котором в качестве анальгетика и антипиретика вместо фенацетина используется Парацетамол.

В таблетках разных производителей сохраняется единообразие действующих веществ, однако концентрация каждого из них может отличаться.

В составе Цитрамона П, Цитрамона У и Цитрамона М активные компоненты (АСК, парацетамол и кофеин), например, содержатся в той же концентрации, что и в оригинальном препарате. А вот в составе Цитрамон-Форте их концентрация уже другая: каждая таблетка содержит 320 мг АСК, 240 мг парацетамола и 40 мг кофеина.

Форма выпуска

Все производители выпускают Цитрамон в виде светло-коричневых таблеток с запахом какао. По виду таблетки неоднородны, имеют вкрапления и включения.

Выпускаются они, упакованными в стрипы (по 6 штук в каждом) или блистеры (по 10 штук в каждом). Упаковка №10*1, №6*1 и №10*10.

Фармакологическое действие

Действие препарата направлено на купирование боли, жара и воспаления.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Цитрамон — это комбинированное средство, действие которого обусловлено свойствами содержащихся в нем компонентов (ненаркотического анальгетика, психостимулятора и НПВП).

АСК снимает жар и воспаление, облегчает боль (в особенности, если боль вызвана воспалительным процессом), оказывает умеренное антиагрегантное действие, препятствует образованию тромбов, способствует улучшению микроциркуляции в очаге воспаления.

Парацетамол уменьшает интенсивность боли, сбивает жар, оказывает слабое противовоспалительное действие. Свойства этого вещества связаны с его влиянием на расположенный в гипоталамической области центр терморегуляции и слабо выраженной способностью тормозить образование Pg в периферических тканях.

Кофеин оказывает прямое возбуждающее действие на ЦНС, которое проявляется виде усиления процессов возбуждения в коре больших полушарий головного мозга сосудодвигательном и дыхательном центрах, повышения двигательной активности и упрочения положительных условных рефлексов.

Стимулирует психическую активность, временно уменьшая или устраняя сонливость и утомление, укорачивает время реакций. Снижает агрегацию тромбоцитов.

В составе таблеток Цитрамон кофеин присутствует в низкой концентрации. Из-за этого вещество практически не оказывает стимулирующего действия на ЦНС, однако улучшает тонус сосудов мозга и способствует ускорению кровотока.

Комбинация АСК и парацетамола потенциирует анальгезирующий эффект препарата. Как обезболивающий, так и антипиретические эффекты АСК и парацетамола повышаются при одновременном применении этих веществ с кофеином.

Фармакокинетика

После приема внутрь содержащиеся в таблетках компоненты всасываются быстро и практически в полном объеме. Кофеин при этом способствует повышению F (биодоступности) АСК и парацетамола.

Во время абсорбции он и АСК интенсивно биотрансформируются с образованием фармакологически активных метаболитов. Из АСК в процессе деацетилирования в печени и стенке кишечника образуется Салициловая кислота.

Под влиянием печеночного изофермента CYP1А2 кофеин образует диметилксантины (параксантин и теофиллин).

ТСмах всех активных компонентов Цитрамона — от 0,3 до 1 часа. В плазме крови от 10 до 15% парацетамола и примерно 80% принятой дозы АСК находятся в связанном с альбуминами состоянии.

Все компоненты таблеток с легкостью проникают в любые жидкости и ткани организма (в том числе легко преодолевают плацентарный барьер и поступают в грудное молоко). В тканях мозга обнаруживаются незначительные концентрации салицилатов, тогда как уровни кофеина и парацетамола сопоставимы с уровнем этих веществ в плазме.

При развитии ацидоза АСК переходит в неионизированную форму, благодаря чему возрастает ее проникновение в ткани НС.

Метаболизм активных вещества протекает в печени. АСК имеет 4 метаболита (гентизуроновая и гентизиновая кислоты, салициловофенольный глюкуронид, салицилурат). Парацетомол образует сульфат (80% всего количества) и парацетамол-глюкуронид (оба фармакологически неактивны), а также потенциально токсичное вещество — N-ацетил-бензиминохинон (около 17% общего количества).

Метаболиты кофеина — производные уридина, моно- и диметилксантины, моно- и диметилмочевая кислота, ди- и триметилаллантоин.

Кофеин влияет на фармакокинетику парацетамола, несколько повышая (до 20-25%) образование N-ацетил-бензиминохинона.

Метаболиты выводятся почками. Около 5% парацетамола, около 10% кофеина и около 60% салицилатов выводятся в неизмененном виде.

Период полуэлиминации — от 2 до 4,5 часов (все компоненты препарата экскретируются примерно с одинаковой скоростью). Повышении дозы Цитрамона приводит к замедлению выведения АСК в сравнении с другими веществами до 15 часов.

У курильщиков, напротив, отмечается ускорение выведение кофеина в сравнении с другими компонентами препарата.

Показания к применению Цитрамона

Для чего Цитрамон П?

На вопрос, от чего помогает Цитрамон П, производитель в аннотации к препарату отвечает, что применение таблеток целесообразно для снятия боли слабой и умеренной выраженности, а также для облегчения состояния пациента при лихорадочном синдроме, которым сопровождаются ОРВИ и грипп.

Эффективен Цитрамон от головы (в том числе при мигренозных приступах), при суставных и мышечных болях, альгодисменорее.

От чего таблетки Цитрамон-ЛекТ?

Показания к применению Цитрамона-ЛекТ такие же, как и для других препаратов, основой которых являются АСК, парацетамол и кофеин, а именно: болевой синдром при альгодисменорее, невралгии, миалгии, артралгии, головная и зубная боль, мигрень.

Препарат может использоваться также в качестве средства от температуры при лихорадке на фоне ОРВИ и гриппа.

Помогает ли от зубной боли Цитрамон?

Зубная боль является одним из показаний к применению препарата. Эффективность Цитрамона обусловлена свойствами входящих в его состав НПВП, ненаркотического анальгетика и психостимулятора.

Усиливая действие друг друга, эти компоненты комплексно действуют на организм, снимая любую (в том числе зубную) боль, в особенности, если эта она связана с воспалением. При обострении хронического пульпита, на фоне которого нередко поднимается температура, Цитрамон помогает не только унять боль и уменьшить выраженность воспаления, но и оказывает антипиретическое действие.

Противопоказания

В инструкции перечислены следующие противопоказания на Цитрамон:

  • полное или частичное сочетание рецидивирующего полипоза носа/околоносовых пазух, бронхиальной астмы и непереносимости НПВП или АСК (в том числе в анамнезе);
  • гиперчувствительность к компонентам таблеток;
  • эрозивные и язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
  • желудочное или кишечное кровотечение;
  • портальная гипертензия;
  • гемофилия;
  • гипопротромбинемия;
  • геморрагический диатез;
  • авитаминоз К;
  • ИБС тяжелого течения;
  • выраженная артериальной гипертензии;
  • почечная недостаточность;
  • дефицит цитозольного фермента G6PD;
  • беременность (в особенности первый и последний ее триместры);
  • лактация;
  • повышенная возбудимость;
  • глаукома;
  • расслаивающая аневризма аорты;
  • нарушения сна;
  • сопровождающиеся кровотечением хирургические вмешательства;
  • детский возраст (у детей до пятнадцати лет при гипертермии на фоне вирусной инфекции высока вероятность развития синдрома Рея);
  • сопутствующее применение антикоагулянтов.

Относительными противопоказаниями являются подагра и имеющиеся патологии печени.

Побочные действия

Побочные действия Цитрамона:

  • гастралгия, анорексия, тошнота, образование эрозий и язвенных элементов на слизистой пищеварительного канала, желудочные и кишечные кровотечения;
  • печеночная недостаточность;
  • реакции гиперчувствительности (в том числе развитие симптомов триады Фернана-Видаля);
  • интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некротический папиллит, при длительном применении — почечная недостаточность;
  • анемия, тромбоцитопения, лейкопения;
  • острый жировой гепатоз, токсический гепатит, острая печёночная энцефалопатия (синдром Рея);
  • усугубление сердечной недостаточности, манифестация ее скрыто протекающих форм (при длительном применении);
  • головокружение, бессонница, возбуждение, беспокойство, головная боль, шум в ушах, нарушения слуха и зрения, асептический менингит;
  • повышение АД, аритмия, тахикардия;
  • развитие толерантности и слабой психологической зависимости (при длительном приеме высоких доз препарата);
  • медикаментозная головная боль после отмены Цитрамона (если препарат использовался в течение длительного времени).

В экспериментах на животных было также доказано тератогенное действие препарата на плод.
Подробнее: http://medside.ru/tsitramon